国家食品药品监督管理局药品评价中心1月4日，2006年11月27日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布公共卫生忠告，警告患者过量使用美沙酮可能引起严重毒性反应。
FDA已经收到有关病人使用美沙酮导致死亡和威胁生命的不良事件的报告。这些事件发生于新近开始使用美沙酮控制疼痛的病人或从其他麻醉镇痛药转换成美沙酮治疗的病人。美沙酮可使呼吸变浅变慢、心跳异常改变，这些变化可能不被病人发觉。
处方美沙酮较为复杂。美沙酮只能处方给那些使用其他非麻醉类镇痛药不能改善症状的中到重度疼痛病人。美沙酮一次给药的镇痛效果只能持续4-8小时，而其在体内停留的时间将达到8-59小时，因此，病人可能在体内美沙酮尚未代谢完全的情况下再次服药。如果频繁使用，且剂量过高或与某些药品/膳食补充剂伍用，美沙酮可能在体内蓄积而达到毒性浓度。
FDA向患者和他们的监护人员提出以下警告：
●患者应严格按照处方剂量使用美沙酮。如果使用了超过处方剂量的美沙酮，可能导致呼吸变浅变慢甚至停止，引起死亡。若患者使用美沙酮未达到较好的镇痛效果，应告之医生。
●使用美沙酮的患者在咨询医生之前不要开始使用或停止使用其他药品或膳食补充剂。使用其他药品或膳食补充剂可能减弱镇痛效果，也可能引起美沙酮在体内蓄积达到毒性剂量，导致呼吸和心跳异常并引起死亡。
●医疗卫生人员和患者应充分认识美沙酮过量的症状，包括：呼吸困难或变浅，极度疲劳或嗜睡，视力模糊，思维迟钝、语言行为异常，昏厥、头晕、意识混乱。如果出现以上症状，应立即就医。
FDA近期已批准了新的美沙酮（用于控制疼痛）说明书。新的说明书信息是依据FDA对科学文献的调研后确定的。FDA还准备制定一个“患者用药指南”。 （FDA网站）